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氨基封端聚乳酸羟基乙酸（PLGA-NH₂）是制备纳米颗粒、缓释微球、脂材 - 高分子复合载体的常用原料，分子末端伯氨基可与 NHS 活化羧基、醛基、环氧基团发生共价键合，普遍用于靶向配体、荧光标记试剂与功能分子的接枝改性。该产品端氨基易吸潮氧化、水解失效，下文围绕储存、取样称量、溶剂溶解、试样配制、偶联反应全流程梳理标准化操作细则。

一、产品储存规范

1. 长期储存（原装未开封）

-20℃避光、干燥密封保存，充氮气隔绝水汽与氧气；PLGA 骨架易氧化断链、末端-NH₂遇水汽易碳化变质。

2. 短期取用储存

开封后在干燥环境按单次用量分装棕色小瓶，每次取一支，避免整瓶反复冻融；2～8℃冷藏仅限 1 个月临时存放，严禁室温敞口存放。

性状区分：常规 5k～150k 分子量，白色固体粉末，高黏配比规格偏絮状结块，结块多为吸潮变质。

二、称量实操要点

1、称量环境：湿度＜40%，避光操作台操作，器具提前烘干冷却；

2、样品提前从冷冻取出，置于干燥器回温至室温再开盖，防止瓶内冷凝水受潮；

3、快速取样，单次开盖控制在 30s 内，剩余样品立刻封口充氮。

三、溶解配制方法

1. 有机溶剂（制粒首选）

易溶于二氯甲烷、氯仿、丙酮、DMF、DMSO；

常用配液：5%～15%（w/v）有机母液，用于乳化法制备 PLGA 纳米粒。

2. 水相说明

不溶于纯水、PBS 缓冲液，不可直接水溶；如需水相分散，采用有机相滴加水相、超声乳化成纳米混悬液。

3. 现配现用

有机母液常温不超 12h，氨基长时间浸泡有机溶剂易缓慢钝化，影响后续偶联效率。

四、氨基偶联修饰操作（核心用途）

1、NHS/EDC 羧基活化体系

羧基修饰多肽、染料、小分子先用 EDC/NHS 在中性 PBS 活化 30min，再逐滴加入 PLGA-NH₂有机分散液，室温避光搅拌 4～12h，羧基与氨基酰胺键偶联。

反应优选 pH7.0～7.5，强酸强碱会破坏氨基，大幅降低接枝率。

2、醛基希夫碱偶联

醛基靶向分子与 PLGA-NH₂温和孵育，可选氰基硼氢化钠还原固化，多用于 pH 响应型载体构建。

3、偶联后纯化：透析、超速离心除去未结合游离配体，避免游离杂质干扰细胞与活体实验。

五、PLGA 纳米粒制备关键参数

1、油相：PLGA-NH₂溶于二氯甲烷 / 丙酮，包载疏水Chemotherapy 药；

2、水相：PVA 水溶液作为乳化剂，超声 / 高速均质制备初乳；

3、常温挥发除有机溶剂，离心收集纳米颗粒；

投料提醒：如需复配 DSPE 系列磷脂共同成粒，磷脂占总聚合物质量 3%～8%。

六、使用禁忌与常见问题

1、❌ 含水环境长期放置：氨基水解失活、PLGA 降解分子量下降；

2、❌ 高温加热＞40℃：高分子链断裂，纳米粒粒径失控；

3、❌ 与强酸性试剂长期共存：氨基质子化丧失偶联活性。

七、成品纳米粒保存

纯化后的 PLGA-NH₂修饰纳米混悬液短期 4℃避光保存 3～5 天；长期分装冻干，-20℃密封储存。

——以上资料由XARuiXi小编提供，仅用于科研！