Diazepam Binding Inhibitor Fragment-Tyr (rat) (ODN-Tyr)
2026/6/10 7:45:42
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项目流程
一、基础信息
- 中文名称:大鼠地西泮结合抑制因子片段(ODN-Tyr)
- 英文名称:Diazepam Binding Inhibitor Fragment-Tyr (rat),简称 ODN-Tyr
- 三字母序列:Gln-Ala-Thr-Val-Gly-Asp-Val-Asn-Thr-Asp-Arg-Pro-Gly-Leu-Leu-Asp-Leu-Lys-Tyr
- 单字母序列:QATVGDVNTDRPGLLDLKY
- 氨基酸数量:19 aa
- 分子式:C90H147N25O31
- 分子量:2075.31
- 结构修饰:线性多肽,无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化等额外化学修饰
- 结构式:
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二、理化性质
- 紫外定量:末端含 Tyr,280 nm 有特征紫外吸收,可直接采用紫外分光光度法定量;无 Trp、Phe。
- 稳定性:不含 Cys、Met,无氧化降解位点;仅 Tyr 为光敏残基,配制、分装、储存全程避光即可,冻干粉整体稳定性优异。
- 酸碱特性:含多个酸性残基 Asp、碱性残基 Arg、Lys,极性亲水残基 Thr、Asn、Gln 丰富,整体偏酸性;在 pH 6.5~7.5 生理缓冲环境中稳定性最佳,适配 pH7.2~7.4 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液。
- 溶解性:大量极性、带电氨基酸共存,亲水能力强,纯水、中性缓冲液常温易溶,高浓度体系也不易析出沉淀。
- 空间构象:序列含 Pro 残基形成局部刚性转角,多处 Gly 提升肽链柔性;游离溶液以无规卷曲 + 局部转角为主,结合靶受体时发生构象重塑。
三、来源背景
该肽为大鼠源地西泮结合抑制因子(DBI)天然活性截短片段,也被称作 ODN-Tyr。DBI 是一类内源性神经活性多肽,广泛分布于中枢神经系统、外周组织,可靶向苯二氮䓬结合位点,拮抗地西泮等镇静类药物作用,本片段是保留核心生物活性的功能区段,为神经药理学经典工具肽。
四、生物学功能
- 拮抗苯二氮䓬受体作用:结合 GABAₐ受体复合物上的地西泮结合位点,竞争性抑制苯二氮䓬类药物结合,逆转药物产生的镇静、抗焦虑、催眠、抗惊厥效应。
- 调控中枢 GABA 能神经传递:减弱 γ- 氨基丁酸介导的抑制性神经信号,提升神经元兴奋性,参与中枢觉醒、情绪、焦虑及惊厥通路调节。
- 调节内分泌与脂质代谢:外周组织中可影响类固醇合成、脂类代谢过程,兼具神经调节与代谢调控双重作用。
- 参与应激反应:机体应激状态下表达与释放上调,介导焦虑、紧张等应激相关生理反应。
五、科研应用
- GABAₐ受体药理研究:作为内源性拮抗剂对照,用于苯二氮䓬结合位点功能验证、受体配体结合实验、受体分型研究。
- 抗焦虑、镇静、惊厥药物筛选:体外细胞、离体脑组织模型中,评价受试化合物与 DBI 位点的相互作用。
- 神经生理学实验:探究中枢抑制性神经通路、应激与焦虑相关分子机制。
- 多肽构效分析:对比 DBI 不同长度片段,明确该序列为结合受体、发挥拮抗活性的核心区域。
六、溶解与储存规范
- 溶解:使用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水,常温避光配制。
- 冻干粉:短期 1~3 个月密封 - 20 ℃避光保存;长期分装后置于 - 80 ℃避光储存。
- 工作液:按单次实验用量分装,严禁反复冻融;2~8 ℃避光水溶液可稳定存放 5~7 d。